Комбинированный антибактериальный препарат с орнидазолом и ципрофлоксацином для лечения инфекций ЖКТ и мочеполовой системы.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой.
Противомикробное средство комбинированное. Код АТХ J01RA
Фармакокинетика Ципрофлоксацин. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 1- 2 ч. Биодоступность препарата составляет около 70-80%. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови 20-40%. Биотрансформация в печени подвергается 15-30%. Объем распределения составляет 2-3 л/кг. Легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрации ципрофлоксацина в мокроте, слюне, костях, перитониальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы и органах малого таза могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке крови. Около 50-70% принятой дозы выделяется в основном почками в неизменном виде, частично в виде метаболитов 10% выводится через кишечник, около 1% с желчью. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс составляет 8-10 мл/мин/кг. Период полувыведения (Т½) составляет 3-5 часов, при нарушении функции почек возможно увеличение до 12 ч. Орнидазол. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно – кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-х часов. Связывание с белками крови составляет около 13%.
Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. Концентрация препарата в плазме крови варьирует в пределах 6-36 мг/л. Орнидазол метаболизируется в печени путем гидрооксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием 2-гидроксиметил- и альфа – гидроксиметил метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится через почки в течение первых пяти дней, главным образом, виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде. Фармакокинетика в специальных группах. Почечная система: Ципрофлоксацин снижает почечный клиренс, следовательно, значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax), период полувыведения (Т½) и площадь под кривой (AUC) увеличивается у пожилых пациентов по сравнению с молодыми пациентами. Подобные изменения этих параметров с ципрофлоксацином, также отмечено у пациентов с почечной недостаточностью. Фармакокинетика орнидазола не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Печень: Период полураспада орнидазола больше (22 часов) у больных с циррозом печени, чем у здоровых пациентов (14 часов). Клиренс у пациентов с печеночной недостаточностью слабее (35 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми (51 мл/мин). Фармакодинамика Симпразол – комбинированный антимикробный и противопротозойный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено свойствами, входящих в него компонентов: ципрофлоксацина (производное фтор – хинолона II поколения) и орнидазола (производное 5 – нитроимидазола). Симпразол эффективен при многих смешанных инфекциях, когда присутствует более одного вида возбудителя. Ципрофлоксацин. Основной механизм действия ципрофлоксацина заключается в подавлении бактериальной ДНК-гиразы, нарушении синтеза ДНК, роста и деления бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельное развитие резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Ципрофлоксацин обладает широким спектром противомикробного действия, к ципрофлоксацину чувствительны ряд анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Campilobacter spp., Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica, Escherichia coli; и другие, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis и Mycoplasma hominis. К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostiridium difficile, Nocardia asteroids. Бактерии умеренной степени чувствительности: Acinetobacter, Streptococcus (Pneumoniae, Faecalis), Fusobacterium, Peptococcus, Clostridium, Actinomyces, Veilonella, Chlamydiae, Mycoplazma, Gardnerella, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Орнидазол. Механизм действия Орнидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК- микроорганизмов и ингибирует синтез нуклеиновой кислоты, что ведет к гибели бактерий. К орнидазолу чувствительны бактерии Trichomonas vaginalis, Gardnella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также некоторые анаэробные бактерии Bacteroides spp., (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distanosis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и анаэробные кокки.
Важно: Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующие вещества Ципрофлоксацина гидрохлорид 583,00 мг эквивалентного ципрофлоксацину……… 500,00 мг Орнидазол ......................................... 500,00 мг
Вспомогательные вещества Крахмал кукурузный 30,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH101) 23,00 мг, кросповидон 40,00 мг, кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, магния стеарат 12,00 мг, очищенная вода**. Состав оболочки: Вещество для пленочного покрытия желтое*** 22,00 мг, метиленхлорид**, изопропиловый спирт**, пропиленгликоль 3,00 мг. ** - Удаляются в процессе производства
***- Состав вещества для пленочного покрытия желтое: гипромеллоза 14,30 мг, тальк 0,44 мг, титана диоксид 4,32 мг, краситель железа оксид желтый 0,08 мг, макрогол 2,86 мг.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Таблетки Симпразол следует принимать внутрь до еды или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Таблетки принимают целыми, не разделяя пополам и не разжевывая. Симпразол назначают внутрь, дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также от чувствительности к нему микроорганизмов, общего состояния больного и функций почек. Взрослые принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, затем продолжают еще 2-5 дней прием ципрофлоксацина. После исчезновения клинических симптомов заболевания лечение продолжать еще не менее 3-х дней. Рекомендуемые следующие суточные дозы Симпразола, при условии, если не назначено другое: Взрослые Инфекции мочевыводящих путей: • острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 дней; • цистит у женщин (до менопаузы) – 1 таблетка однократно; • осложненные инфекции мочевыводящих путей - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 7 дней; Инфекции половых органов: • неосложненная гонорея (включая экстрагенитальные очаги инфекции) – 1 таблетка однократно; • аднексит, простатит, орхоэпидидимит - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение препаратом следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и до полной нормализации температуры тела.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени. Нарушение функции почек • при клиренсе 30-60 мл/мин /1,73м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови 1,4-1,9 мг/100 мл, максимальная суточная доза Симпразола составляет 2 таблетки (1000 мг ципрофлоксацина в сутки); • при клиренсе <30 мл/мин /1,73м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови ≥ 2 мг/100 мл, максимальная суточная доза Симпразола - 1 таблетка (500 мг ципрофлоксацина в сутки). Нарушение функции почек и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях: 1 таблетка Симпразола в сутки. Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.
Следует избегать применения Орнидазол + Ципрофлоксацин у пациентов, в анамнезе которых развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолонсодержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов Орнидазол + Ципрофлоксацин следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения пользы/риска. Длительные, инвалидизируюшие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных, инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека (костномышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции, следует немедленно прекратить прием Орнидазол + Ципрофлоксацин и обратиться к врачу. Тендинит и разрыв сухожилия Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов. При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием Орнидазол + Ципрофлоксацин и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, иммобилизация конечности). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии. Ципрофлоксацин может вызывать реакции фотосенсибилизации. Поэтому пациенты, принимающие препарат Симпразол, должны избегать прямых солнечных лучей. Симпразол вызывает диспептические расстройства (см. Побочное действие). Симпразол не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности. Больным сахарным диабетом, принимающим сахароснижающие препараты, назначать Симпразол следует с осторожностью! Следует избегать употребление алкоголя в период лечения. Не совместим с алкоголем! Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, такие как головокружение, нарушение сознания, приступы эпилептиформных судорог, тошнота, боль в брюшной полости, эрозивные повреждения слизистых оболочек. Лечение: необходимо вызвать рвоту, провести симптоматическую терапию, адекватную гидратацию, промывание желудка и гемодиализ. После гемодиализа или перитонеального диализа, только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится из организма. Специфического антидота не существует. При судорогах рекомендуется назначение диазепама.
Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с антацидными, или железосодержащими препаратами, возможно снижение активности Симпразола. Промежуток между приемом указанных препаратов и Симпразол должен быть не менее 4 часов. Сопутствующий приём аминогликозидов или бета-лактамных антибиотиков может вызвать дополнительные или синергические эффекты. При одновременном применении с варфарином возрастает риск кровотечения. Одновременный прием Симпразола с НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) повышает риск стимулирующего влияния на центральную нервную систему и развитие судорог. Симпразол. Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий. Совместный прием ципрофлоксацина с диданозином снижает всасывание ципрофлоксацина, вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми, магниевыми солями. Одновременный приём ципрофлоксацина с теофиллином может привести к повышению плазменной концентрации теофиллина и продлению его периода полувыведения и возникновению теофиллин – индуцированных побочных явлений. Пробенецид препятствует почечной секреции ципрофлоксацина и способствует увеличению уровня ципрофлоксацина в крови. Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего. Прием антацидов и препаратов, содержащих ионы железа, цинка, алюминия, магния, снижает всасывание ципрофлоксацина, поэтому интервал между приемами этих лекарств должен составлять не менее 4 часов. Нельзя одновременное применение ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса Iа (зинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, сотакол), так как ципрофлоксацин может увеличивать пролонгацию интервала Q-T. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог. При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метатрексата в плазме крови. При этом повышается вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Орнидазол. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции и дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида и снижает перистальтику кишечника. Концентрация орнидазола снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2 – рецепторов (циметидин), теофелином, инсулином, противодиабетическим средствами. Орнидазол усиливает действие противосвертывающих средств, что требует коррекции их дозы. Не рекомендуется комбинация орнидазола с нейротоксичными и гематотоксичными препаратами.
Передозировка: При случайном превышении дозы немедленно обратитесь к врачу.
Побочные действия: Ципрофлоксацин Организм в целом: кандидоз, астения, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, гипербилирубинемия, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз: АлАТ, АсАТ, ЩФ, аномальные значения функциональных тестов печени, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспептические расстройства, желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, изменение значения уровня протромбина, гемолитическая анемия, петехии (перемежающаяся геморрагия кожи), панцитопения (с угрозой для жизни), угнетение функции костного мозга (с угрозой для жизни). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии, дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая эпилептический статус), нарушение походки, нарушение координации, мигрень, сильные судороги крупных мышц, неустойчивая походка, психоз, интракраниальная (внутричерепная) гипертензия, атаксия, вздрагивание, периферическая нейропатия и полинейропатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия (боль в суставах), скелетно-мышечная боль (например, боль в конечностях, поясничном участке, грудной клетке), миалгия, отек суставов, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении гравис, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, синкопе (обморок), вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, тахикардия типа пируэт, тромбоз сосудов. Со стороны метаболизма и питания: анорексия, повышение уровня креатинина и азота мочевины, отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия, повышенная активность амилазы, липазы. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, реакции фоточувствительности, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некроз (с потенциальной угрозой жизни). Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматические состояния), отек гортани. Со стороны сосудов: васкулит, синкопальное состояние. Со стороны психики: психотические реакции и депрессия с возможными суицидальными идеями/мыслями или попытки/совершение самоубийства, психомоторная возбудимость, спутанность сознания, дезориентация, тревожность, патологические сновидения, галлюцинации. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический/ангионевротический отек, анафилактический шок (опасный для жизни), анафилактоидная (анафилактическая) реакция, сывороточная болезнь. Органы чувств: потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса), паросмия (нарушение обоняния), потеря обоняния (обычно обратима при отмене препарата). Со стороны органа зрения: нарушение зрения, диплопия, ахроматопсия, нарушение цветового восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха/нарушение слуха. Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции, антибиотикоассоциированный колит (очень редко - с возможной летальностью). Общие нарушения: отеки, лихорадка, повышенное потоотделение (гипергидроз). Лабораторные показатели: повышение активности ЩФ, отклонения от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы. Также зарегистрированы такие побочные реакции, как аллергический отек, снижение аппетита и уменьшение количества употребляемой пищи, гипогликемия, нарушения поведения, гиперестезия, пузырьки, псевдоопухоли мозга, острый генерализованный экзантематозный пустулез, астения, недомогание, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих антагонисты витамина K, боль, ощущение сердцебиения, трепетание предсердий, желудочковые эктопии, АГ, стенокардия, флебит, бессонница, сонливость, слабость, фобия, деперсонализация, болезненность слизистой оболочки полости рта, дисфагия, лимфаденопатия, повышение уровня липазы, суставные нарушения, обострение подагры, нефрит, полиурия, нарушение мочеиспускания, кровотечение из уретры, вагинит, ацидоз, боль в грудных железах, носовое кровотечение, отек легких, икота, кровохарканье, бронхоспазм, легочная эмболия, приливы, озноб, отек лица, шеи, губ, конъюнктивы, рук, гиперпигментация, снижение остроты зрения, двоение в глазах, боль в глазах. Сообщалось также о таких побочных реакциях, как ажитация, эксфолиативный дерматит, эритема, метгемоглобинемия, нистагм, полинейропатия, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы крови, мочевой кислоты, снижение уровня гемоглобина, геморрагический диатез, повышение уровня моноцитов, цилиндрурия. Орнидазол Побочные эффекты орнидазола дозозависимы. Со стороны крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг и нейтропения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушения координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, сухость во рту, диспепсия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: изменения печеночных функциональных проб, гепатотоксичность. Общие нарушения: повышение температуры тела, повышенная утомляемость, одышка.
Хранить в недоступном для детей месте. Соблюдать условия хранения, указанные в инструкции.