Неболитокс
НПВС для местного применения.
Описание препарата
Желтого цвета однородный гель.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, обладает противовоспалительным, обезболивающим и местнораздражающим эффектом.
Нимесулид:
Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий свойствами селективного ингибитора циклооксигеназы II типа. Нимесулид снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, являющегося субстратом для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2 в очаге воспаления. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Нимесулид демонстрирует активность, аналогичную или превышающую таковую у индометацина, диклофенака, пироксикама и ибупрофена в доклинических исследованиях стандартных моделей воспаления.
Метилсалицилат:
Метилсалицилат обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.
Ментол:
Ментол обладает местнораздражающим, обезболивающим, отвлекающим, противозудным и антисептическим действием. Антисептическая активность проявляется неизбирательным поражением микробных клеток. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует понижению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжение и покалывания.
Фармакокинетика
Нимесулид:
При нанесении геля концентрация нимесулида в системном кровотоке крайне низка. Максимальная концентрация после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида – 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.
Метилсалицилат:
Метилсалицилат может всасываться через неповрежденную кожу. Всасывание салицилатов, применяемых наружно, пропорционально площади обрабатываемой поверхности, длительности воздействия, концентрации и целостности кожного покрова. Характеристики всасывания салицилатов зависят от дозировки, лекарственной формы и способа применения. Чрескожное всасывание усиливается при физических упражнениях, тепле, наложении повязки, или разрушении целостности кожного покрова или при нанесении на большие поверхности кожи. Скорость и степень всасывания возрастают после многократного применения; биодоступность также возрастает. Метилсалицилат легко метаболизируется до салициловой кислоты в коже и мягких тканях после местного применения. При применении в терапевтических дозах, период полувыведения салицилатов составляет 2-4 часа. Когда уровень салицилатов возрастает до токсичных пределов, период полувыведения может быть более 18 часов.
Ментол:
После всасывания ментол выводится почками и желчью в форме глюкуронида.
Важно: Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
1 г геля содержит:
Активные вещества
| Нимесулид | 10,00 мг |
| Метилсалицилат | 100,00 мг |
| Ментол | 50,00 мг |
Вспомогательные вещества
| карбомер 940 | 10,00 мг |
| динатрий эдетат (динатрия ЭДТА) | 1,00 мг |
| лимонная кислота | 1,00 мг |
| полиоксигидрированное касторовое масло | 60,00 мг |
| пропиленгликоль | 100,00 мг |
| 2-пропанол | 100,00 мг |
| бензиловый спирт | 10,00 мг |
| триэтаноламин | 12,00 мг |
| вода | q.s. |
Показания к применению
Местное симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательной системы (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительного поражения связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго).
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы, тендинит, тендосиновит).
Способ применения и дозы
Гель предназначен исключительно для наружного применения.
Наносят гель Неболитокс на пораженный участок, втирая тонким слоем геля 2 - 4 раза в день ежедневно. Для достижения лучших результатов, вымойте пораженный участок перед нанесением геля для удаления загрязнений, кожного сала, микробов, что позволит обеспечить более легкое всасывание геля.
После использования вымыть руки с мылом. Не наносить гель в области рта, глаз, гениталий, или на любой участок поврежденной кожи, открытых ран, порезов или обожженных участков кожи.
Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. Однако при нанесении больших количеств геля на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Рекомендовано соблюдать меры предосторожности во избежание случайной передозировки у детей.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
Неболитокс нельзя наносить на слизистые оболочки, включая конъюнктиву, а также участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями. Не рекомендуется наносить на открытые раны и поврежденные кожи. Не следует сильно втирать в кожу. Обработанные им участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками. Не применять с согревающими компрессами. При появлении раздражения кожи прекратить применение. Плотно закрывать тубу после использования.
Противопоказания
гиперчувствительностью к какому-либо из компонентов препарата;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения; выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;
указание в анамнезе на явления бронхоспазма, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, или иного НПВП;
беременность и период лактации;
детский возраст до 7 лет.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет 2 типа, нарушенная коагуляция, пожилой и детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не проводились. Применение препарата Неболитокс при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.
Влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Согласно описанным нежелательным явлениям применение препарата не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами
Побочное действие
В некоторых случаях отмечаются следующие местные побочные эффекты: эритема, жжение, шелушение, легкое обесцвечивание кожи.
В некоторых случаях возможно развитие серьезных побочных реакций. Однако, это маловероятно.
При проявлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении геля Неболитокс с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.
У пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, при местном применении метилсалицилата отмечались кожные аллергические реакции, а также, ангионевротический отек.
Форма выпуска
Гель для местного применения.
Первичная упаковка
По 50 г геля в ламинированную тубу, укупоренный навинчивающимся полипропиленовым колпачком.
Вторичная упаковка
По 1 тубе в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.