Лукозол
Противогрибковый крем для лечения дерматофитозов.
Описание препарата
От белого до почти белого цвета однородный крем.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для местного применения, производные имидазола и триазола. Луликоназол.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противогрибковое средство с широким спектром действия последнего поколения, новая молекула.
Механизм действия
Луликоназол - это противогрибковое средство, относящееся к классу азолов. Хотя точный механизм действия против дерматофитов неизвестен, луликоназол, по-видимому, подавляет синтез эргостерина, ингибируя фермент ланостерол деметилазу. Ингибирование активности этого фермента азолами приводит к снижению количества эргостерина, составляющего мембраны грибковых клеток, и соответствующему накоплению ланостерола.
Механизм устойчивости
На сегодняшний день механизм устойчивости к луликоназолу не описан.
Луликоназол активен против большинства изолятов следующих грибов, как in vitro, так и при клинических инфекциях: Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum.
Фармакокинетика
Связь луликоназола с белками плазмы > 99 %.
В фармакокинетических испытаниях у 12 добровольцах с выраженным дермофитией стопы от умеренного до тяжелой степени и у 8 пациентов с сильно выраженной паховой дерматофитией от умеренного до тяжелой степени наносили в среднем около 3,5 граммов крема луликоназола на пораженные и прилегающие участки один раз в день в течение 15 дней. Концентрации луликоназола в плазме крови на 15-й день можно было измерить у всех добровольцах и незначительно колебались в течение 24-часового интервала. У пациентов с микозом стопы среднее ± стандартное отклонение максимальной концентрации (Cmax) составляло 0,40 ± 0,76 нг / мл после первой дозы и 0,93 ± 1,23 нг / мл после последней дозы. Среднее время достижения Cmax (Tmax) составило 16,9 ± 9,39 часа после первой дозы и 5,8 ± 7,61 часа после последней дозы. Воздействие луликоназола, выраженная площадью под кривой зависимости концентрации от времени (AUC0–24), составило 6,88 ± 14,50 нг*ч / мл после первой дозы и 18,74 ± 27,05 нг*ч / мл после последней дозы. У пациентов с Tinea crusis (дерматомикоз паховый) среднее значение ± стандартное отклонение Cmax составляло 4,91 ± 2,51 нг / мл после первой дозы и 7,36 ± 2,66 нг / мл после последней дозы. Среднее значение Tmax составило 21,0 ± 5,55 часа после первой дозы и 6,5 ± 8,25 часа после последней дозы. Воздействие луликоназола, выраженное AUC0–24, составило 85,1 ± 43,69 нг * ч / мл после первой дозы и 121,74 ± 53,36 нг * ч / мл после последней дозы.
Важно: Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
1 г крема содержит:
Активные вещества
| Луликоназол (1 %) | 10,00 мг |
Вспомогательные вещества
| бензиловый спирт | |
| бутилированный гидрокситолуол | |
| цетостеариловый спирт | |
| изопропилмиристат | |
| триглицерид средней цепи | |
| метилгидроксибензоат | |
| полисорбат 60 | |
| пропиленгликоль | |
| моностеара сорбитан | |
| вода очищенная |
Показания к применению
Лечение поверхностных микозов кожи: межпальцевый дерматит стопы, Tinea pedis (микоз стопы (стопа атлета)), Tinea crusis (дерматомикоз паховый), Tinea corporis (микоз гладкой кожи), вызванных организмами Trichophyton rubrum и Epidermophyton floccosum.
Способ применения и дозы
Наружно.
Крем наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 1 раз в день, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Перед применением препарата кожу в месте нанесения необходимо очистить с помощью воды и мыла, просушить.
Продолжительность лечения зависит от этиологии (возбудителя) и локализации инфекции.
Рекомендуемая длительность лечения межпальцевого дерматита стопы, Tinea pedis (микоз стопы (стопа атлета)) - 1 раз в день в течение 2 недель.
Рекомендуемая длительность лечения Tinea crusis (дерматомикоза пахового), Tinea corporis (микоза гладкой кожи), вызванных организмами Trichophyton rubrum и Epidermophyton floccosum - 1 раз в день в течение 1 недель.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Учитывая способ применения, передозировка препаратом маловероятна.
При случайном приеме препарата внутрь необходимо провести симптоматическое лечение.
Особые указания
Не использовать в офтальмологической практике. Не наносить луликоназол на глаза или рядом с глазами, внутри или возле рта или при любых грибковых инфекциях влагалища.
В случае, если ваши глаза подверглись воздействию лекарства, немедленно промойте пораженный глаз холодной и чистой водой.
Данных о применении препарата у детей нет.
В состав препарата входит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
В состав препарата входит бензиловый спирт, который может вызвать аллергические реакции.
Противопоказания
Лукозол противопоказан при повышенной чувствительности к луликоназолу и/или к другим производным имидазола и триазола, а также к другим компонентам препарата Лукозол.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Отсутствуют данные о применении луликоназола беременными женщинами для информирования о связанном с приемом препарата риске серьезных врожденных пороков развития и невынашивании беременности. В исследованиях репродукции животных на беременных крысах и кроликах не наблюдалось побочных эффектов развития при подкожном введении луликоназола в период органогенеза в дозах, в 3 и 24 раза превышающих, соответственно, максимально рекомендуемую дозу для человека (MRHD).
Грудное вскармливание
Отсутствует информация о присутствии луликоназола в грудном молоке, влиянии препарата на младенца, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии препарата на выработку молока после местного применения луликоназола у женщин, кормящим грудью. Луликоназол имеет низкую системную абсорбцию. Отсутствует клинические данные в период лактации, что не позволяет однозначно определить риск применения луликоназола для младенца в период лактации.
Таким образом, при беременности и в период грудного вскармливания, применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами:
Применение препарата в соответствии с инструкцией по применению не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления автомобилем, работы с движущимися механизмами).
Побочное действие
Частота встречаемости нежелательных реакций <1 %: кожные реакции на месте нанесения, целлюлит, контактный дерматит.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследование in vivo у взрослых пациентов с межпальцевым дерматофитией стоп и паховым дерматофитией средней и тяжелой степени показало, что луликоназол в основном является слабым ингибитором CYP2C19. В отдельном исследовании у подростков с паховым дерматомикозом уровни луликоназола в крови in vivo приближались к уровням, достаточным для умеренного ингибирования CYP2C19.
Форма выпуска
Крем для наружного применения 1 %.
Первичная упаковка
По 15 г крема в алюминиевую тубу, укупоренных навинчивающимся полипропиленовым колпачком.
Вторичная упаковка
По 1 тубе в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.