Аллергофри-КФБ
Антигистаминный препарат II поколения на основе левоцетиризина для лечения аллергического ринита и крапивницы.
Описание препарата
Неявно выраженные двояковыпуклые непокрытые оболочкой таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, ровные с обеих сторон.
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код ATX: R06AE09
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Аллергофри-КФБ – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Аллергофри-КФБ оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Аллергофри-КФБ предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Важно: Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 32,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 90,00 мг, повидон (К-30) - 6,00 мг, кросповидон - 13,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Показания к применению
- симптоматическое лечение аллергического ринита (круглогодичного и сезонного аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения и дозы
Аллергофри-КФБ применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая. Взрослые и дети старше б лет: Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка). Пожилые пациенты: При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри КФБ не требуется. Взрослые пациенты с нарушением функции почек: Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК). При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри-КФБ противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) КК = (х 0,85 для женщин) 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) Дети с нарушением функции почек: у педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна быть подобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри КФБ не изменяются. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы. См. «Взрослые пациенты с нарушением функции почек». Длительность использования Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините (симптомы <4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечения должна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней / неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри-КФБ до одного года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Пациенты с нарушением функции почек»). Пациенты с предрасполагающими факторами задержки мочи: принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри-КФБ может увеличить риск развития задержки мочи. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Аллергофри-КФБ может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка: Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Противопоказания и побочные эффекты
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина,
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин),
- детский возраст до 6 лет,
- беременность и период лактации.
Побочные действия: Часто: • головная боль, сонливость, слабость, астения; • сухость во рту. Нечасто: • боль в животе. Редко: • головокружение, судороги; - тошнота, диспепсия, гепатит, желудочно-кишечные расстройства (запор); • учащенное сердцебиение, стенокардии, тахикардия; • нарушения зрения; • одышка; • ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница; • нарушение функции печени, кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов; • увеличение массы тела, отеки; • диспноэ; • миалгия; • гиперчувствительность, включая анафилаксию; • тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия; • задержка мочи, дизурия.