Аллергофри-КФБ
Антигистаминный препарат, производное пиперазина.
Описание препарата
Неявно выраженные двояковыпуклые непокрытые оболочкой таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, ровные с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Аллергофри-КФБ – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Аллергофри-КФБ оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Аллергофри-КФБ предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение.
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм
В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Важно: Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества
| Левоцетиризина дигидрохлорид | 5,00 мг |
Вспомогательные вещества
| крахмал кукурузный - | 32,50 мг |
| целлюлоза микрокристаллическая РН101 - | 90,00 мг |
| повидон (К-30) - | 6,00 мг |
| кросповидон - | 13,00 мг |
| кремния диоксид коллоидный - | 2,00 мг |
| магния стеарат - | 1,50 мг |
Показания к применению
- симптоматическое лечение аллергического ринита (круглогодичного и сезонного аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения и дозы
Аллергофри-КФБ применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.
Взрослые и дети старше б лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пожилые пациенты:
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри КФБ не требуется.
Взрослые пациенты с нарушением функции почек:
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).
При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри-КФБ противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК = (х 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Дети с нарушением функции почек:
у педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна быть подобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушениями функции печени:
У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри КФБ не изменяются.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы. См. «Взрослые пациенты с нарушением функции почек».
Длительность использования
Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините (симптомы <4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечения должна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней / неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.
При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри-КФБ до одного года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациенты с предрасполагающими факторами задержки мочи:
принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри-КФБ может увеличить риск развития задержки мочи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Аллергофри-КФБ может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина,
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин),
детский возраст до 6 лет,
беременность и период лактации.
Побочное действие
Часто:
головная боль, сонливость, слабость, астения;
сухость во рту.
Нечасто:
боль в животе.
Редко:
головокружение, судороги;
- тошнота, диспепсия, гепатит, желудочно-кишечные расстройства (запор);
учащенное сердцебиение, стенокардии, тахикардия;
нарушения зрения;
одышка;
ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница;
нарушение функции печени, кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов;
увеличение массы тела, отеки;
диспноэ;
миалгия;
гиперчувствительность, включая анафилаксию;
тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия;
задержка мочи, дизурия.
Взаимодействие с другими препаратами
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
Первичная упаковка
По 10 таблеток помещают в блистер из пленки ПВДХ и алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Исследования по препарату
Дары боюнча изилдөөлөр
-
Клиническая эффективность левоцетиризина (Аллергофри) в терапии аллергического ринитаТалтабекова Д.Х., Тарабаева А.С., Нурпеисов Т.Т., Оразбаева Ж.А., Демченко М.В. · Республиканский аллергологический центр (Алматы)Читать в разделе «Специалистам» →